Метаболиты неизмененное вещество

Общая фармакология.

Фармакология – наука, которая изучает ЛС, их действие (механизмы, эффекты терапевтические и побочные).

Фармакокинетика

Общая фармакология

Фармакодинамика.

Фармакокинетика изучает всасывание фармацевтических веществ, их транспорт через оболочки мембран клеток, связь с белками плазмы крови, биотрансформацию (перевоплощение), выведение фармацевтических средств, т.е. Фармакокинетика отвечает на вопрос: «Что организм делает с ЛС

Фармакодинамика изучает механизм деяния фармацевтических Метаболиты неизмененное вещество средств, точки приложения

(локализацию деяния) ЛС, эффекты, вызываемые лекарствами.

Фармадинамика отвечает на вопрос: « Как лечущее средство повлияет на организм?».

Главные пути введения фармацевтических средств в организм.

Пути введения фармацевтических средств

Энтеральные Парентеральные

(через ЖКТ) (минуя ЖКТ)

- сублингвальный и суббукальный; - пероральный; - дуоденальный; - ректальный.
- - инъекционный ( в/к, п/к, в/м, в/в, в Метаболиты неизмененное вещество/а, с/а, с/д); - - ингаляционный; - - накожный; - - введение в конъюктивальный мешок; - - введение в внешний слуховой проход; - - интраназальный; - - внутриполостной; - - электрофарез.


Энтеральные

Сублингвальный – лечущее средство действует посильнее, т.к. минует печёночный барьер (к примеру, нитраты очень разрушаются, проходя через печень). Валидол действует рефлекторно, т.к. входящий в его состав ментол раздражает сенсоры дна Метаболиты неизмененное вещество полости рта, вследствие чего рефлекторно расширяются коронарные сосуды.

Дуоденальный - фармацевтические вещества вводятся в ДПК через зонд, к примеру, с диагностической целью раствор MgSO4 вводят в ДПК, что содействует расслаблению сфинктера Одди и выходу желч.

Ректальный - (клизмы, суппозитории) - имеет те же достоинства, что и сублингвальный, т.е. лечущее средство поступает в кровь Метаболиты неизмененное вещество, минуя систему v.portae печени. Не считая того, есть вещества, которые раздражают слизистую систему желудка (сердечные гликозиды). Также для деток этот способ введения очень неплох (ректальное введение диазепама, нужного при конвульсивном синдроме либо НПВС при гипертермии, происходит без травмирования ткани (безболезненно) характерного инъекциям).

Парентеральные

Инъекционный. В/в нельзя вводить Метаболиты неизмененное вещество масленые смеси, т.к. может быть жировая эмболия!

Ингаляционный – в ротовую полость, полость бронхов, носа. Очень комфортен при заболевании дыхательных путей.

Есть разновидности:

§ Инхалер – дозированный аэрозоль.

§ Спинхалер – это устройство для распыления мельчайшего порошка из капсул.

§ Турбохалер – это устройство для распыления мельчайшего порошка за счет вращения турбины и сотворения потока воздуха Метаболиты неизмененное вещество.

§ Циклохалер – устройство для ингаляции, в которое заложена лента. И в этой ленте есть вкрапления фармацевтических веществ (ячейки с дозой фармацевтических веществ) – мелкий порошок.

§ Небулайзер – стационарный ингалятор. В него заливается раствор фармацевтического вещества и вдыхается. Для небулайзера выпускаются смеси фармацевтических веществ во флаконах (ампулах).

§ Назальные спреи – имеют достоинства перед каплями Метаболиты неизмененное вещество, т.к. если употребляются капли, то лекарственное вещество стекает по слизистой в носо- и дальше в ротоглотку, а если это спрей, то создаётся «облачко», которое умеренно оплетает слизистую полости носа. Капли, попадая в носоглотку могут вызвать раздражение.

Накожный– мази, пластыри.

Внутриполостной– внутрисуставной, в гайморову пазуху, брюшную, плевральную полости.

Главные Метаболиты неизмененное вещество механизмы транспорта ЛС

1. Пассивная диффузия – по градиенту концентрации, без белков-переносчиков.

2. Облегченная диффузия– по градиенту концентрации, но с ролью вспомогательных средств, без издержек энергии.

3. Фильтрация– через поры мембран клеток.

4. Активный транспорт– против градиента концентрации и с энергозатратами.

5. Пиноцитоз– с образованием инвагинации мембраны и вакуоли.

Поступление, всасывание, рассредотачивание и перераспределение, биотрансформация и экскреция фармацевтических веществ

ЛВ

Поступление в организм

Энтерально Метаболиты неизмененное вещество парентерально

Всасывание

связанное с белками ЛВ (действует медлительнее, но длительнее)
свободное ЛВ ( действует резвее, но недолговременно)
кровь (плазма)

эффект рассредотачивание перераспределение


биотрансформация экскреция реабсорбция

метаболиты неизмененное вещество

Вещество, которое отлично связывается с белками, через почки не выводится, потому при отравлении такими субстанциями употребляют сорбцию.

Биотрансформация в главном происходит в печени, не считая того Метаболиты неизмененное вещество, она происходит в тканях и плазме крови. После биотрансформации ЛС, обычно, понижает свою активность и становится более гидрофильным, чтоб с мочой они легче выводились. Но есть исключения, когда после биотрансформации ЛС становятся более активными – пролекарство, напр. омепразол (омез) (сам омез не действует на желудок (не понижает секрецию желез) он, попадая Метаболиты неизмененное вещество в кишечный тракт, под воздействием HCl преобразуется в сульфенамид, который является активным метаболитом омепрозола и он же понижает секрецию желез желудка (чем выше кислотность, тем больше идет образование сульфенамида, тем больше будет понижение секреции HCl)).

Экскреция- выведение препаратов из организма в виде метаболитов либо постоянном виде. Постоянное вещество сохраняет свою активность (уросульфан Метаболиты неизмененное вещество действует отлично при инфекциях мочевыводящих путей). Экскреция - через почки и находится в зависимости от реабсорбции: если вещество отлично реабсорбируется, то оно выводится медлительнее, а если вещество не достаточно реабсорбируется, то оно выводится резвее.

Биотрансформация ЛВ

Метаболическим методом:

окисление,

восстановление,

гидролиз.

Биосинтетическим методом (конъюгация):

глюкуронидация,

ацетилирование,

метилирование,

сульфатация и др Метаболиты неизмененное вещество.

Выведение ЛВ из организма

ЖКТ

Пути выведения

почками (самый основной)
ч/з печень
ч/з лёгкие
др.органы ( железы)
клубочковая фильтрация; пассивный канальцевый транспорт; активный канальцевый транспорт
желчь ДПК ч/з кишечный тракт (кал)
( выводятся ингаляционные либо спирт - содержащие фармацевтические вещества)
- потовые (бромиды) - слюнные (бромиды) - молочные (АБ)
когда ЛВ Метаболиты неизмененное вещество выделяются ч/з слизистую ЖКТ и выводится с калом.


Бромизм – возникновение узелков от бромидов при их выделении ч/з потовые и слюнные железы.

Клиренс –условный V плазмы крови (л/мин., либо мл/мин.), освобождающийся от фармацевтического вещества за единицу времени, т.е. это показатель степени чистки крови от ЛС.

Общий клиренс (Cl)=метаболический Cl Метаболиты неизмененное вещество + экскреторный Cl.

Биодоступность - это количество вещества, достигшее системного кровотока в % от введённого вещества. К примеру, биодоступность продукта= 90% - это означает, что 90% продукта добивается системного кровотока, а 10% пропадает. При в/в биодоступность равна 100%.

Бывает, что чем меньше биодоступность, тем лучше. К примеру, внедрение ГК при БА (ГК владеют массой Метаболиты неизмененное вещество побочных эффектов: остеопороз, ЯБЖ, ожирение и т.д, а современные препараты при БА с очень низкой биодоступностью ( ≤≤ 1%)).Либо местные анестетики: чем меньше биодоступность, тем лучше.

Эффективность –оценивается по величине max. эффекта.


Б
А
Активность –определяется дозой,

эффект
эффект
вызывающей однообразный эффект.

А
100%

Б

50% 50%

доза

Какой эффект даёт продукт в схожей дозе Метаболиты неизмененное вещество?
1 мг/кг 2 мг/кг доза 1 мг/кг

В какой дозе


metionin-i-s-adenozilmetionin-stroenie-uchastie-v-processah-transmetilirovaniya-regeneraciya-s-adenozilmetionina-iz-gomocisteina.html
metki-klyuchi-granici-pamyati-i-ogranicheniya-metoda.html
metod-1-s-ispolzovaniem-ciklicheskih-ssilok.html